阿霉素
【别名】  多柔比星、14-羟正定霉素、14-羟柔红霉素、亚德里亚霉素、羟基红比霉素
【英文名】  Doxorubicin,14-Hydroxydaunomydn,Adriamydn,Adriblastine,ADM

【结构式】
 
【作用特点】  本品既含有脂溶性的蒽环配基，又有水溶性的柔红糖胺，并有酸性酚羟基和碱性氨基，因此具有很强的抗癌药理活性。可直接插入DNA的双螺旋链，使其解开，改变DNA的模板性质，抑制DNA聚合酶从而既抑制DNA，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊的破坏细胞膜结构和功能的作用。作为一种周期非特异性抗癌化疗药物，本品对各期细胞均有作用，但对S期的早期最为敏感，M期次之，而对G1期最不敏感，对G1、S和G2期有延缓作用。本品仅可静脉给药，血浆蛋白结合率很低。进入体内迅速分布于心、肾、肝、脾、肺组织中，但不能透过血脑屏障。主要在肝内代谢，经胆汁排泄，50%以不变的原药、23%以具活性的阿霉素代谢物阿霉素醇排出，仅5-10%在6小时内从尿液中排泄。阿霉素的清除曲线是多相的，其三相T1/2分别为0.5、3和40-50小时。
【功能主治】  本品抗瘤谱较广，适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、何杰金及恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。
【不良反应】
1.常见者为脱发(约见于90%的患者)、骨髓抑制(白细胞约于用药后10-14日下降至最低点，大多在三周内逐渐恢复至正常水平，贫血和血小板减少较少见)、口腔溃疡、食欲减退、恶心甚或呕吐。
    2.少数患者可在原先的放射野出现皮肤发红或色素沉着。
    3.白血病和恶性淋巴瘤患者应用本品时，特别是初次用阿霉素者，可因瘤细胞大量破坏引起高尿酸血症，而致关节疼痛或肾功能损害。
    4.本品具有心脏毒性，可引起迟发性严重心力衰竭，有时可在停药半年后发生。轻的表现为心电图室上性心动过速、室性期外收缩ST-T改变，重者可出现心肌炎而发生心力衰竭，有心肌损害时可出现心率增快，心律异常、传导阻滞或喷射性心力衰竭，这些情况偶可突然发生而常规心电图无异常迹象。心肌毒性和给药累积量密切相关。大多发生于总量超过400mg/m2的病人。与原先存在的心脏疾病无关。辅酶Q10、维生素C、E等由于可清除自由基，可降低心脏毒性。
【注意事项】
1.心脏病患者忌用，孕妇禁用。
2.与丝裂霉素和放疗合用会加重心脏毒性。
3.肝、胆功能不佳者需减量;治疗期间应严密观察血象、肝功能、心电图的变化。
4.控制总量不得超过500～550mg/m2，达此量不得重复应用本品或其它蒽环类药。
【制剂规格】  粉针剂：10mg,50mg。
【贮藏】  避光、密闭、阴凉处保存。