【用法用量】
口服。药片应完整片吞下。建议患者至少用一满杯水送服药物。患者应尽量避免晕厥或头晕等前驱症状所引起的受伤。
成年男性(18 至 64 岁) 对于所有患者推荐的首次剂量为 30mg,需要在性生活之
前约 1 至 3 小时服用。如果服用 30mg 后效果不够满意且副作用尚在可接受范围
以内,可以将用药剂量增加至最大推荐剂量的 60mg。推荐的最大用药剂量使用
频率为每 24 小时一次。 本品可以在餐前或餐后服用(参见药代动力学部分)。 如
果医生选用本品治疗早泄,应当在使用该药品治疗后首个 4 周评价风险与患者报
告的受益,或者在使用 6 次治疗剂量以后评估患者的风险-利益平衡并决定是否
继续使用本品治疗。
老年人(65岁及以上) 尚未评估本品在65岁及以上患者人群中使用的安全性和疗
效,其主要原因为有关本产品在该人群中使用的数据极为有限(参见药代动力学
部分)。
儿童及青少年 本品不用于 18 岁以下人群。肾脏损伤患者 轻度或中度肾脏损伤
患者服用本品时不需要进行剂量调整,但是应谨慎服用。
不推荐本品用于重度肾脏损伤患者(参见药代动力学部分)。
肝损伤患者 轻度肝损伤患者服用本品时不需要进行剂量调整;本品禁止用于中
度和重度肝损伤(Child-Pugh C 级)患者(参见药代动力学部分)。
【不良反应】
临床试验数据 在 6081 例患有早泄且参加了 5 项双盲、安慰剂对照的临床试验的
受试者中评价了本品的安全性。在这些评价的受试者中有 4222 例受试者接受了
本品治疗:其中 1615 例按需接受了本品 30mg 治疗,2607 例接受了本品 60mg
治疗,或者按需给药,或者每天一次给药。在临床试验中已有晕厥(以意识丧失
为特点)的报告,该事件被认为与药品相关。大部分病例发生在给药后 3 小时之
内、首次给药后或伴随在诊所中进行的与研究相关的操作中(例如抽血、直立动
作以及测量血压)。在晕厥之前常常会出现前驱症状。临床试验中已有直立性低
血压的报告。临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶
心、腹泻、失眠和疲劳。最常见的导致停药的事件包括恶心(本品治疗组受试者
中为 2.2%)和眩晕(本品治疗组受试者中为 1.2%)。表 1 列出了在这些试验中
的本品治疗组受试者中的发生率≥1%的药物不良反应。表 1:在 5 项双盲、安慰
剂对照的本品临床试验的本品治疗组受试者中发生率≥1%的药物不良反应 。(详见说明书)。
【禁 忌】
1.必利劲禁止用于已知对盐酸达泊西汀或任何辅料过敏的患者。
2.必利劲禁止用于心脏有明显病理状况的患者【例如心力衰竭 (NYHA II-IV 级),
没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2 级或 3 级的房室阻滞或病窦综合征),明
显的心肌缺血和瓣膜疾病】
3.必利劲既不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用,也不能在单胺氧化酶抑制
剂治疗停止后 14 天内使用。同样,在停用必利劲后 7 天内也不能使用单胺氧化
酶抑制剂(参见药物相互作用部分)。
4.必利劲既不能与硫利达嗪共同使用,也不能在硫利达嗪治疗停止后 14 天之内
使用。同样,在停用必利劲后 7 天内也不能服用硫利达嗪(参见药物相互作用部
分)。
5.本品不能与选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 [选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂
(SSRI),5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),三环类抗抑郁药(TCA)]
或其他具有 5-羟色胺效应的药品/草药[例如 L-色氨酸、曲普坦、曲马多、利奈唑
胺、锂剂、贯叶连翘提取物(金丝桃)]共同使用,也不能在这些药品/草药停用
后 14 天内服用。同样地,在停用本品后 7 天内也不能服用这些药品/草药(参见
药物相互作用部分)。
6.必利劲禁用于同时服用酮康唑、伊曲康唑、利托纳韦、沙奎那韦、泰利霉素、
奈法唑酮、萘芬纳韦、阿扎那韦等强细胞色素 P450 3A4 抑制剂的患者。
7.必利劲禁止用于中度和重度肝损伤患者。
【注意事项】
一般注意事项本品仅用于患有早泄的男性患者。
本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明确,同时,尚无有关本品在该人群中
延迟射精作用的数据。
建议患者不应将本品与“娱乐药”同时服用,原因是作用不详且有可能发生严重不良事件。
酒精本品同时联用酒精可能会加重酒精相关的神经识别作用,也可能加重神经心血管不良反应(如晕厥),因此也会增加意外伤害的风险;
因此,建议患者在服用本品时要避免服用酒精。晕厥使用本品可能会引起晕厥或头晕。在本品临床研发项目中晕厥(以意识丧失
为特点)的发生率随研究人群的不同而不同,在安慰剂对照的Ⅲ期临床试验中,